Prospecto Pariet comprimidos Gastrorresistente 20 Mg
- ¿Cómo se presenta Pariet?
- Datos clínicos
- Indicaciones
- ¿Cómo tomar Pariet?
- Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Pariet?
- Advertencias
- Interacciones
- ¿Puedo tomar Pariet durante el embarazo?
- Efectos
- Reacciones
- Sobredosis de Pariet
- Propiedades farmacodinámicas
- Propiedades farmacocinéticas
- Lista de excipientes
- Incompatibilidades
- Período de validez
- Almacenamiento
- Contenido del envase
- Instrucciones de uso
- Titular de la autorización
- Número de la autorización
- Fecha de la primera autorización
- Fecha de revisión del texto
- Precio de Pariet
¿Cómo se presenta Pariet?
Comprimidos gastrorresistentes.Pariet 10 mg: comprimido recubierto de color rosa, biconvexo y con una leyenda grabada E 241 en una de las caras.Pariet 20 mg: comprimido recubierto de color amarillo, biconvexo y con una leyenda E 243 grabada en una de las caras.
Datos clínicos
Los efectos preclínicos fueron observados solo para exposiciones que excedían, suficientemente, la exposición máxima en humanos, lo que hace que tengan poco interés para la seguridad en humanos, si se compara con los datos en animales.Los estudios de mutagenicidad dieron resultados equívocos. Los ensayos llevados a cabo en la línea celular de linfoma de ratón fueron positivos, sin embargo, los ensayos in vivo de micronúcleos y los in vivo e in vitro de reparación del ADN fueron negativos. Los estudios de carcinogenicidad no revelan un peligro especial para los humanos.
Indicaciones
Pariet Comprimidos está indicado en el tratamiento:De la úlcera duodenal activa.De la úlcera gástrica activa benigna.De la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática erosiva o ulcerativa (ERGE.)A largo plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (tratamiento de mantenimiento de la ERGE).Sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico moderada o muy grave (ERGE sintomática).Del síndrome de Zollinger-Ellison.Combinado con regímenes terapéuticos antibacterianos adecuados para la erradicación del Helicobácter Pylori en pacientes con úlcera péptica (ver Posología y forma de admistración).
¿Cómo tomar Pariet?
Adultos/ancianos:Úlcera duodenal activa y ulcera gástrica activa benigna: la dosis oral recomendada tanto para la úlcera duodenal activa como la úlcera gástrica activa benigna es de 20 mg administrados una vez al día por la mañana.La mayoría de los pacientes con úlcera duodenal activa consiguen la cicatrización en un período de cuatro semanas. Sin embargo, un grupo reducido de pacientes podrían requerir un período adicional de cuatro semanas de tratamiento para conseguir la cicatrización. La mayoría de los pacientes con úlcera gástrica activa benigna consiguen la cicatrización en un período de seis semanas. Sin embargo, un grupo reducido de pacientes podrían requerir un período adicional de seis semanas de tratamiento para conseguir la cicatrización.Reflujo gastroesofágico erosivo o ulcerativo (ERGE): La dosis oral recomendada en esta condición es de 20 mg una vez al día durante un período de cuatro a ocho semanas.Tratamiento a largo plazo del reflujo gastroesofágico (mantenimiento de la ERGE): para el tratamiento a largo plazo, se pueden utilizar como dosis de mantenimiento, dependiendo de la respuesta del paciente, o un comprimido de Pariet 20 mg o un comprimido de Pariet 10 mg una vez al día.Para el tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico moderada o muy grave (ERGE sintomática): 10 mg una vez al día en pacientes sin esofagitis. Si el control de los síntomas no se alcanza durante las 4 semanas de tratamiento el paciente deberá someterse a revisión. Una vez que los síntomas hayan desaparecido, el control de los mismos puede lograrse utilizando un régimen de dosificación “a demanda” de 10 mg una vez al día cuando sea necesario.Síndrome de Zollinger-Ellison: la dosis inicial recomendada para adultos es 60 mg una vez al día. La dosis puede ajustarse hasta 120 mg/día basándose en las necesidades individuales del paciente. Se pueden administrar en una única toma diaria, dosis de hasta 100 mg/día. Podrían ser necesarias dosis divididas de 60 mg dos veces al día, para la dosis de 120 mg. El tratamiento deberá continuar durante tanto tiempo como esté indicado clínicamente.Erradicación de H. Pylori: pacientes con infección por H. Pylori deben tratarse con una terapia de erradicación. Se recomienda la siguiente combinación administrada durante 7 días:Pariet 20 mg dos veces al día + claritromicina 500 mg dos veces al día y amoxicilina 1 g dos veces al día.Para las indicaciones que requieren tratamiento una vez al día los comprimidos Pariet deberán administrarse por la mañana, antes de ingerir alimentos; y aunque la hora del día, ni la ingesta de alimentos han tenido efectos sobre la actividad de rabeprazol sódico, este régimen facilitará el cumplimiento con la terapia.Se debería advertir a los pacientes que los comprimidos de Pariet deben de tragarse enteros, sin masticarlos ni triturarlos.Deterioro renal y hepático:No se requieren ajustes de la dosis en pacientes con deterioro renal o hepático.Véase Advertencias y precauciones especiales de empleo del tratamiento con Pariet en pacientes con alteración hepática severa.Niños:Pariet no está recomendado en niños, al no existir experiencia en este grupo de pacientes.
Contraindicaciones: ¿cuándo no tomar Pariet?
Pariet está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a rabeprazol sódico, a los compuestos benzimidazólicos sustituidos o a cualquiera de los excipientes utilizados en la formulación. Pariet está contraindicado en el embarazo o durante la lactancia.
Advertencias
La respuesta sintomática al tratamiento con rabeprazol sódico no excluye la presencia de un proceso gástrico o esofágico maligno, por lo que deberá descartarse esta posibilidad antes de instaurar el tratamiento con Pariet.Los pacientes sometidos a tratamientos de larga duración (particularmente aquellos que son tratados durante más de un año) deberían ser revisados regularmente.Se debería advertir a los pacientes que los comprimidos de Pariet deben tragarse enteros, sin masticarlos ni triturarlos.Pariet no está recomendado en niños, al no existir experiencia en este grupo de pacientes.No se han observado problemas de seguridad significativos relacionados con Pariet comprimidos Gastrorresistente 20 Mg en un estudio de pacientes con deterioro hepático de leve a moderado frente a un grupo normal utilizado como control con características similares de edad y sexo. Sin embargo, dado que no hay datos clínicos sobre el uso de Pariet en pacientes con disfunción hepática severa, se recomienda cautela al prescribir el tratamiento con Pariet por vez primera a estos pacientes.
Interacciones
Rabeprazol sódico produce una intensa y prolongada inhibición de la secreción de ácido gástrico. Se podría producir una interacción con compuestos cuya absorción depende del pH. La administración concomitante de rabeprazol sódico con ketoconazol o itraconazol puede disminuir significativamente los niveles plasmáticos del antifúngico. Podría ser necesaria, por tanto, la monitorización de los pacientes para determinar si se requiere un ajuste de la dosis cuando se administren ketoconazol o itraconazol conjuntamente con Pariet.En ensayos clínicos se han administrado antiácidos concomitantemente con Pariet sin que se haya observado interacción alguna con antiácidos líquidos en un ensayo específico de interacción fármaco-fármaco.
¿Puedo tomar Pariet durante el embarazo?
Embarazo:No hay datos sobre la seguridad de rabeprazol en mujeres embarazadas.En los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos no se ha observado deterioro de la fertilidad o daño fetal a causa de rabeprazol sódico, aunque se produce una baja transferencia feto-placentaria en ratas. Pariet está contraindicado durante el embarazo.Lactancia:Se desconoce si rabeprazol sódico es excretado a través de la leche materna. No se han realizado estudios de mujeres en período de lactancia. Sin embargo, se ha detectado la presencia de rabeprazol sódico en las secreciones mamarias de rata. Pariet no debe ser utilizado, por tanto, durante la lactancia.
Efectos
Basándose en las propiedades farmacodinámicas y en el perfil de reacciones adversas, es poco probable que Pariet altere la capacidad de conducción o las habilidades para manejar maquinaria. No obstante, si el estado de alerta resultara alterado a causa de somnolencia, se recomienda evitar la conducción y el manejo de máquinas complejas.
Reacciones
Los comprimidos de Pariet fueron generalmente bien tolerados durante los ensayos clínicos. Los efectos indeseables observados han sido en general leves/moderados y de carácter transitorio. Las reacciones adversas más comunes son cefalea, diarrea y náusea. Las reacciones adversas comunicadas más que casos aislados se enumeran a continuación, según el órgano afectado y la frecuencia.Las siguientes reacciones adversas han sido comunicadas a partir de los ensayos clínicos y de la experiencia post-comercialización. Sin embargo, de esas reacciones adversas comunicadas en los ensayos clínicos patrocinados por la compañía, solo cefalea, diarrea, dolor abdominal, astenia, flatulencia, erupción y sequedad de boca han sido asociadas con el uso de los comprimidos de Pariet. Las frecuencias están definidas como: frecuentes (>1/100, 1/1.000, 1/10.000,
Sobredosis de Pariet
La experiencia, hasta la fecha, respecto a la sobredosis intencionada o accidental está limitada. La exposición máxima establecida no ha excedido de 60 mg dos veces al día, ó 160 mg una vez al día. Los efectos son en general mínimos, representativos del perfil del efecto adverso conocido, y reversibles sin intervención médica adicional. No se conoce un antídoto específico. Rabeprazol sódico se une extensamente a las proteínas no siendo, por tanto, fácilmente dializable. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento deberá ser sintomático y se aplicarán las medidas generales de apoyo.
Propiedades farmacodinámicas
Código ATC: A02B C04.Mecanismo de acción: rabeprazol sódico pertenece a la clase de compuestos antisecretores, los benzimidazoles sustituidos, que no muestran propiedades anticolinérgicas o antagonistas de los receptores histamínicos H2, pero que suprimen la secreción ácido-gástrica mediante la inhibición específica de la enzima H+/K+-ATPasa (la bomba de protones o de ácido). El efecto es dosis-dependiente y proporciona una inhibición tanto de la secreción ácida basal como de la secreción ácida estimulada, independientemente del estímulo. Los estudios en animales indican que una vez administrado, rabeprazol sódico desaparece rápidamente tanto del plasma como de la mucosa gástrica. Como una base débil, rabeprazol es absorbido rápidamente después de cada dosis y se concentra en el medio ácido de las células parietales. Rabeprazol, por medio de una protonación se convierte a una forma de sulfonamida activa y posteriormente reacciona con las cisteínas disponibles en la bomba de protones.Actividad antisecretora: tras la administración oral de una dosis de 20 mg de rabeprazol sódico comienza su efecto antisecretor en el período de una hora, alcanzándose el efecto máximo entre dos y cuatro horas. La inhibición de la secreción ácida basal y de la secreción ácida inducida por los alimentos a las 23 horas de la primera dosis de rabeprazol sódico es del 69% y 82% respectivamente, perdurando durante un período hasta de 48 horas. El efecto inhibidor de rabeprazol sódico sobre la secreción de ácido aumenta ligeramente con la dosificación repetida una vez al día, consiguiéndose una inhibición estable después de tres días. Tras suspender la administración del fármaco, se normaliza la actividad secretora en un período de 2 a 3 días.Efectos sobre los niveles séricos de gastrina: se han realizado estudios clínicos en pacientes tratados una vez al día con 10 ó 20 mg de rabeprazol sódico, durante períodos hasta de 43 meses. Los niveles séricos de gastrina aumentaron durante las primeras 2‑8 semanas, reflejando los efectos inhibidores sobre la secreción de ácido y permanecieron estables mientras continuó el tratamiento. Los valores de gastrina volvieron a los niveles pretratamiento, normalmente después de 1-2 semanas de suspender el tratamiento.En muestras humanas de biopsia obtenidas del antro y del fondo gástrico en más de 500 pacientes que recibieron rabeprazol o un tratamiento comparativo durante períodos hasta de 8 semanas, no se detectaron cambios en la histología de células tisulares entero-cromafínicas (CEC), grado de gastritis, incidencia de gastritis atrófica, metaplasia intestinal o distribución de la infección por H. pylori. En más de 250 pacientes que siguieron un tratamiento continuo durante 36 meses, no se han observado cambios significativos con respecto a lo visto en el momento de iniciar el tratamiento.Otros efectos: hasta la fecha no se han observado efectos sistémicos de rabeprazol sódico sobre el SNC, sistemas cardiovascular y respiratorio. La administración de rabeprazol sódico en dosis orales de 20 mg durante 2 semanas, no tuvo efectos sobre la función de la glándula tiroides, el metabolismo de los carbohidratos, o los niveles circulantes de la hormona paratiroidea, cortisol, estrógeno, testosterona, prolactina, colecistocinina, secretina, glucagón, hormona estimulante del folículo (FSH), hormona luteinizante (LH), renina, aldosterona u hormona somatotrópica.En estudios realizados en sujetos sanos no se han observado interacciones clínicamente significativas entre rabeprazol sódico y amoxicilina. Rabeprazol no influye de forma adversa en las concentraciones plasmáticas de amoxicilina o claritromicina cuando se administra concomitantemente con el propósito de erradicar la infección por H. Pylori en el tracto gastrointestinal superior.
Propiedades farmacocinéticas
Absorción: Pariet es una formulación de rabeprazol sódico en comprimidos (gastrorresistentes) con recubrimiento entérico. Rabeprazol es un compuesto ácido-lábil, por lo que se hace necesaria esta forma de presentación. La absorción de rabeprazol sólo comienza, por tanto, cuando el comprimido abandona el estómago. La absorción se produce de forma rápida, alcanzándose los niveles plasmáticos máximos aproximadamente a las 3,5 horas de administrar una dosis de 20 mg de rabeprazol. Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx.) de rabeprazol y el AUC se mantienen lineales en el rango de dosis de 10 mg a 40 mg. La biodisponibilidad absoluta de una dosis oral de 20 mg (en comparación con la administración intravenosa) es aproximadamente del 52% debido en gran parte al metabolismo presistémico. Adicionalmente, la biodisponibilidad no parece incrementarse con la administración repetida. En sujetos sanos, la semivida en plasma es de aproximadamente una hora (rango 0,7 a 1,5 horas), y el aclaramiento corporal total se estima en 283 + 98 ml/min.No se observó una interacción clínicamente significativa con los alimentos. La ingesta de alimentos o la hora de administración no influyen en la absorción de rabeprazol sódico.Distribución: la unión de rabeprazol a las proteínas plasmáticas es del 97% aproximadamente.Metabolismo y excreción: rabeprazol sódico, al igual que otros fármacos pertenecientes a la clase de compuestos inhibidores de la bomba de protones (IBP), se metaboliza a través del sistema hepático metabolizador del fármaco vía citocromo P450 (CYP450). Los estudios realizados in vitro con microsomas hepáticos humanos indicaron que rabeprazol sódico se metaboliza mediante isoenzimas del CYP450 (CYP2C19 y CYP3A4). En estos estudios, las concentraciones plasmáticas esperadas en humanos para rabeprazol no inducen ni inhiben al CYP3A4; y aunque los estudios in vitro no siempre son predictivos del status in vivo, estos hallazgos indican que no cabe esperar interacción entre rabeprazol y ciclosporina.En humanos, los principales metabolitos identificados en el plasma son el tioéter (M1) y el ácido carboxílico (M6), siendo la sulfona (M2), el desmetil-tioéter (M4) y el conjugado de ácido mercaptúrico (M5) los metabolitos menores encontrados a niveles inferiores. Solamente el metabolito desmetil (M3) posee una pequeña actividad antisecretora, pero no está presente en el plasma.Tras una única dosis oral de rabeprazol sódico 20 mg marcada con C14, no se encontró en orina cantidad alguna del fármaco sin metabolizar. Alrededor del 90% de la dosis fue eliminado a través de la orina en forma de dos metabolitos principalmente: un conjugado de ácido mercaptúrico (M5) y un ácido carboxílico (M6), además de dos metabolitos desconocidos. El resto de la dosis fue recuperado en las heces.Sexo: ajustado por masa corporal y altura, después de una dosis única de 20 mg de rabeprazol, no hay diferencias significativas para los parámetros farmacocinéticos entre los sexos.Disfunción renal: en pacientes con insuficiencia renal terminal estable que requieren hemodiálisis de mantenimiento (aclaramiento de creatinina
Lista de excipientes
Núcleo del comprimido: manitol, óxido de magnesio, hiprolosa poco sustituida, hiprolosa, estearato de magnesio.Subrecubrimiento: etilcelulosa, óxido de magnesio.Recubrimiento entérico: ftalato de hipromelosa, monoglicérido diacetilado, talco, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro rojo (E172) para Pariet 10 mg y óxido de hierro amarillo (E172) para Pariet 20 mg, cera de carnauba.Pariet 10 mg:Tinta de impresión: barniz farmacéutico, óxido de hierro negro (E172), propilenglicol, antiespumante médico A.Pariet 20 mg:Tinta de impresión: laca de grado alimenticio (E904), óxido de hierro rojo (E172), lecitina de soja (E322), antiespumante DC 1510.
Incompatibilidades
No aplicable.
Período de validez
Dos años.
Almacenamiento
No almacenar a una temperatura superior a 25oC. No refrigerar.
Contenido del envase
Blister unidosis (aluminio/aluminio)Tamaños del envase: 1, 5, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 75 y 120 comprimidos.No todos los envases están comercializados.
Instrucciones de uso
No se requieren instrucciones específicas.
Titular de la autorización
Janssen-Cilag, s.a. Paseo de Las Doce Estrellas, 5-7.28042 Madrid.
Número de la autorización
Pariet 10 mg: no registro AEMPS: 62.461.Pariet 20 mg: no registro AEMPS: 62.462.
Fecha de la primera autorización
8 de mayo de 1998.
Fecha de revisión del texto
Octubre de 2004.
Precio de Pariet
Pariet 10 mg Comprimidos gastrorresistentes, envase con 28 comprimidos, 23,49 €.Pariet 20 mg Comprimidos gastrorresistentes, envase conteniendo 14 comprimidos, 22,42 €; envase con 28 comprimidos 40,62 €.